• Deutsch
    • English
  • English 
    • Deutsch
    • English
  • Login
Item View 
  •   Home
  • Naturwissenschaften, Mathematik und Informatik
  • Fakultät für Chemie (inkl. GAUSS)
  • Item View
  •   Home
  • Naturwissenschaften, Mathematik und Informatik
  • Fakultät für Chemie (inkl. GAUSS)
  • Item View
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Synthese von Tetragastrin-CC-1065-Konjugaten und verwandten Verbindungen für eine selektive Krebstherapie

Synthesis of Tetragastrin-CC-1065-conjugates and related compounds for a selective cancer therapy

by Xiong Chen
Doctoral thesis
Date of Examination:2006-07-04
Date of issue:2007-06-19
Advisor:Prof. Dr. Dr. h.c. Lutz Tietze
Referee:Prof. Dr. Dr. h.c. Lutz Tietze
Referee:Prof. Dr. Ulf Diederichsen
crossref-logoPersistent Address: http://dx.doi.org/10.53846/goediss-2167

 

 

Files in this item

Name:chen.pdf
Size:1.18Mb
Format:PDF
Description:Dissertation
ViewOpen

The following license files are associated with this item:


Abstract

English

The antibiotic (+)-CC-1065 was first isolated from culture of Streptomyces zelensis in 1978. It showed in both in vitro and in vivo performed screenings very high cell toxicity. The study of different analogues of CC-1065 resulted in similar high cell toxicity, but without its hepatotoxicity.Also the development of small molecular ligands for a selective targeting of tumor cells is of interest. To such small molecular ligands belong peptides such as Tetragastrin. These peptides can have a selective access to cancer cells, on whose surface the CCK-B/Gastrin receptor is over expressed.In this work, the development of new CC-1065 analogues with DNA-binding subunits and Tetragastrin derivates is described. Also the coupling between a prodrug, which has a free carboxylic group, and the synthesised Tetragastrin derivate was performed. Furthermore, a carbamate prodrug of anti-Methyl-seco-CBI-DMAI was synthesised. In vitro cytotoxicity study was carried out on the prepared carbamate prodrug and other anti-Methyl-seco-CBI derivates.
Keywords: CC-1065; Tetragastrin; DNA-binding; cancer therapy

Other Languages

Das Antibiotikum (+)-CC-1065 wurde 1978 erstmals aus Kulturen von Streptomyces zelensis isoliert. Bei den durchgeführten Screenings zeigte es sowohl in vitro als auch in vivo eine enorm hohe Zytotoxizität. Die Untersuchungen verschiedener Analoga des CC-1065 ergaben eine ähnlich hohe Zytotoxizität, jedoch keine Hepatotoxizität.Zusätzlich ist die Entwicklung niedermolekularer Liganden für das selektive Targeting von Tumorzellen von Interesse. Zu solchen niedermolekularen Liganden gehören Peptide wie das Tetragastrin. Diese Peptide können einen selektiven Zugang zu Krebszellen ermöglichen, auf deren Oberfläche der CCK-B/Gastrinrezeptor überexprimiert wird.In dieser Arbeit wird die Entwicklung neuartiger CC-1065-Analoga mit DNA-Bindern und der Tetragastrin-Derivaten beschrieben. Zusätzlich wurden auch die Verknüpfungen zwischen einem Prodrug, das eine freie Carboxylgruppe besitzt und den synthetisierten Tetragastrin-Derivaten durchgeführt. Des weiteren wurde ein Carbamat-Prodrug des anti-Methyl-seco-CBI-DMAI synthetisiert. Mit den erhaltenen Carbamat-Prodrug und den anderen anti-Methyl-seco-CBI-Derivate wurden in vitro Zytotoxizitätsuntersuchungen durchgeführt.
Schlagwörter: CC-1065; Tetragastrin; DNA-Binder; Krebstherapie
 

Statistik

Publish here

Browse

All of eDissFaculties & ProgramsIssue DateAuthorAdvisor & RefereeAdvisorRefereeTitlesTypeThis FacultyIssue DateAuthorAdvisor & RefereeAdvisorRefereeTitlesType

Help & Info

Publishing on eDissPDF GuideTerms of ContractFAQ

Contact Us | Impressum | Cookie Consents | Data Protection Information
eDiss Office - SUB Göttingen (Central Library)
Platz der Göttinger Sieben 1
Mo - Fr 10:00 – 12:00 h


Tel.: +49 (0)551 39-27809 (general inquiries)
Tel.: +49 (0)551 39-28655 (open access/parallel publications)
ediss_AT_sub.uni-goettingen.de
[Please replace "_AT_" with the "@" sign when using our email adresses.]
Göttingen State and University Library | Göttingen University
Medicine Library (Doctoral candidates of medicine only)
Robert-Koch-Str. 40
Mon – Fri 8:00 – 24:00 h
Sat - Sun 8:00 – 22:00 h
Holidays 10:00 – 20:00 h
Tel.: +49 551 39-8395 (general inquiries)
Tel.: +49 (0)551 39-28655 (open access/parallel publications)
bbmed_AT_sub.uni-goettingen.de
[Please replace "_AT_" with the "@" sign when using our email adresses.]